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鹽酸阿霉素脫鹽方法

2016/12/26 14:20:59  作者:騰準(zhǔn)


 鹽酸阿霉素脫鹽方法

阿霉素為常用的模式抗腫瘤藥物,阿霉素的一些實(shí)驗(yàn)如控釋、靶向制劑如脂質(zhì)體、微粒、納米粒等需要疏水性阿霉素,但試劑公司中提供的大多為鹽酸阿霉素,所以在使用時(shí)需要對(duì)鹽酸阿霉素做脫鹽處理。阿霉素脫鹽通常采用中和反應(yīng)。鹽酸阿霉素在弱堿性環(huán)境中發(fā)生中和反應(yīng),在強(qiáng)堿性環(huán)境中可能會(huì)變質(zhì),一般采用弱堿性物質(zhì)作為反應(yīng)劑。按照弱堿性物質(zhì)的不同,分為有機(jī)和無(wú)機(jī)。

鹽酸阿霉素脫鹽反應(yīng)主要以有機(jī)物三乙胺為反應(yīng)物。阿霉素水溶性差,具有脂溶性,用有機(jī)溶劑二氯甲烷、氯仿、DMSO等分散溶解鹽酸阿霉素,然后加入三乙胺即可得到含阿霉素有機(jī)溶液。具體方法如下:
將鹽酸阿霉素分散在二氯甲烷中,加入3摩爾比例的三乙胺混合,避光攪拌過(guò)夜,然后直接使用或者真空干燥除去有機(jī)溶劑即可得到阿霉素。
也可以以無(wú)機(jī)飽和碳酸鈉等弱堿性物質(zhì)中和鹽酸,然后用乙酸乙酯等有機(jī)溶劑萃取,再對(duì)有機(jī)溶劑進(jìn)行干燥,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑就可得到阿霉素。
鹽酸阿霉素是水溶性的,毒副作用比較大,并且沒(méi)有靶向性和選擇性,而阿霉素脫鹽后,阿霉素的水溶性降低,能夠與載體結(jié)合上,然后利用載體的被動(dòng)和主動(dòng)靶向作用將阿霉素更高效率的輸送到腫瘤位置,從而降低毒副作用和提高療效。 
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